. 2019; 2(1): 7-14 | DOI: 10.5543/ucard.2019.21931

Pharmacological properties of nebivolol

Ipek Komşuoğlu Çelikyurt
Kocaeli University Faculty of Medicine, Department of Medical Pharmacology, Kocaeli, Turkey

Nebivolol is a third generation β1 selective beta-blocker with vasodilatory properties which is approved for the treatment of hypertension and heart failure. The vasodilatory effect is nitric-oxide mediated and activated via β3-agonism. Nebivolol has the highest β1-receptor affinity among β-blockers and it substantially improves endothelial dysfunction by its strong stimulatory effects on the activity of the endothelial NOS and via its antioxidative properties. Nebivolol reverses endothelial dysfunction in animal models of oxidative stress and human studies. In vitro, nebivolol has been shown to inhibit platelet aggregation and has antiproliferative effects.

Keywords: Beta-blockers, third generation; nebivolol; pharmacology.

---

Nebivolol’ün farmakolojik özellikleri

Ipek Komşuoğlu Çelikyurt
Kocaeli Üniversitesi Tıp Fakültesi, Tıbbi Farmakoloji Anabilim Dalı, Kocaeli, Türkiye

Nebivolol, hipertansiyon ve kalp yetersizliği tedavisinde kullanılan, üçüncü nesil β1-selektif ve vazodilatör özellikleri olan bir beta blokerdir. Vazodilatasyon nitrik oksit aracılı meydana gelir ve β3 agonizması ile aktive olur. Nebivolol β1-reseptör affinitesi en yüksek olan beta blokerdir ve endotelyal nitrik oksit sentaz (NOS) üzerine olan uyarıcı etkileri sayesinde endotel işlev bozukluğunu düzeltmektedir. Oksidatif stres oluşturulan hayvan modellerinde ve insanlarda yapılan çalışmalarda endotel işlev bozukluğuna karşı olumlu etkileri gösterilmiştir. İn vitro çalışmalarda nebivolol trombosit agregasyonunu inhibe eder ve antiproliferatif etkileri vardır.

Anahtar Kelimeler: Beta blokerler, üçüncü nesil; nebivolol; farmakoloji.

---

CITE