: 3 (1)

Volume: 3  Issue: 1 - 2019

INVITED REVIEW
1.Beta-blockers in cardiovascular prevention
Barış Ilerigelen
doi: 10.5543/ucard.2019.00719  Pages 1 - 6
Βeta blokerler kardiyovasküler ilaç tedavisindeki en önemli gelişmelerden biridir. Beta blokerlerin farklı klinik durumlardaki etkinliği ve güvenilirliği birçok randomize klinik çalışmada değerlendirilmiştir. Sistemik hipertansiyon, supraventriküler ve ventriküler aritmiler, kronik koroner sendromlar, akut koroner sendromlar ve kalp yetersizliği beta bloker tedavisi için başlıca endikasyonlardır. Bu derlemede beta blokerlerin, kardiyovasküler olayların tedavisindeki yeri ve nebivolol’ün özellikle birincil kardiyovasküler korunmadaki rolü değerlendirilmektedir.
Βeta-blockers are one of the most important developments in cardiovascular medicine. Several randomized clinical trials evaluated the effectiveness and reliability of beta-blockers in different clinical conditions. Systemic hypertension, supraventricular and ventricular arrhythmias, chronic coronary syndromes, acute coronary syndromes and heart failure are the main indications for beta-blocker therapy. This article provides an assessment of the beta-blockers in the treatment of cardiovascular events and the role of nebivolol focused on the primary cardiovascular prevention.

2.Pharmacological properties of nebivolol
Ipek Komşuoğlu Çelikyurt
doi: 10.5543/ucard.2019.21931  Pages 7 - 14
Nebivolol, hipertansiyon ve kalp yetersizliği tedavisinde kullanılan, üçüncü nesil β1-selektif ve vazodilatör özellikleri olan bir beta blokerdir. Vazodilatasyon nitrik oksit aracılı meydana gelir ve β3 agonizması ile aktive olur. Nebivolol β1-reseptör affinitesi en yüksek olan beta blokerdir ve endotelyal nitrik oksit sentaz (NOS) üzerine olan uyarıcı etkileri sayesinde endotel işlev bozukluğunu düzeltmektedir. Oksidatif stres oluşturulan hayvan modellerinde ve insanlarda yapılan çalışmalarda endotel işlev bozukluğuna karşı olumlu etkileri gösterilmiştir. İn vitro çalışmalarda nebivolol trombosit agregasyonunu inhibe eder ve antiproliferatif etkileri vardır.
Nebivolol is a third generation β1 selective beta-blocker with vasodilatory properties which is approved for the treatment of hypertension and heart failure. The vasodilatory effect is nitric-oxide mediated and activated via β3-agonism. Nebivolol has the highest β1-receptor affinity among β-blockers and it substantially improves endothelial dysfunction by its strong stimulatory effects on the activity of the endothelial NOS and via its antioxidative properties. Nebivolol reverses endothelial dysfunction in animal models of oxidative stress and human studies. In vitro, nebivolol has been shown to inhibit platelet aggregation and has antiproliferative effects.

3.Nebivolol in the treatment of systemic hypertension
Fatih Sinan Ertaş
doi: 10.5543/ucard.2019.76486  Pages 15 - 19
Beta blokerlerin klinik pratikteki uzun kullanım geçmişine ve tedavi kılavuzlarında önemli bir tedavi seçeneği olmasına ragmen, yeni kılavuzlar yeni çalışmalar ve meta-analizlere dayanarak beta blokerlerin hipertansiyon tedavisindeki rolünü sorgulamakta ve ikinci ya da üçüncü seçenek olarak tavsiye etmektedir. Bu araştırmalardaki ve meta-analizlerdeki aleyhte veriler geleneksel ilk nesil beta blokerlerden elde edilmiştir. Bununla birlikte beta blokerlerin farklı farmakolojik ve fizyolojik özellikleriyle heterojen bir sınıf olduğu unutulmamalıdır. Bu nedenle geleneksel beta blokerlerin bulgularından yola çıkarak sınıfın diğer üyelerine özellikle de üçüncü nesil vazodilatör aktivitesi olanlara bu sonuçların uyarlanması soru işaretleriyle doludur. Bu grubun metabolik yan etkileri düşük, kan basıncını düşürme potansiyelleri ise daha yüksektir. Farklı farmakodinamik ve kinetik özellikleriyle en yüksek kardiyoselektiviteye sahip vazodilatör bir beta bloker olan nebivolol, hem monoterapide hemde kombinasyon tedavisi içerisinde güçlü kan basıncı düşürücü etkiye sahiptir. Ayrıca nebivolol güvenli ve iyi tolere edilebilen bir ilaç olması yanında, metabolik parametrelere olumlu katkısı ile hipertansif hastalarda iyi bir yaşam kalitesine olanak sağlamaktadır. Tüm bunların ışığında günümüz modern kombinasyon tedavi staratejileri arasında ilk seçenek olmayı hak etmektedir.
Despite a long history of using in clinical setting and important treatment option by previous guidelines, recent guidelines has questioned the role of beta blockers in the treatment of hypertension, and were recomended to 2nd or 3rd line positions based on the outcome of recent trials and meta‐analyses. However, those studies and meta-analyses were achieved using first‐generation beta blockers and it should be remembered that beta blockers are heterogenous class as having different pharmacologic and physiologic profile. The question is whether third‐generation beta blockers with vasodilatory properties could offer advantages compared to previous beta blockers. This group has great potential for blood pressure lowering along with low metabolic side effect. Among all the beta blockers in clinical use today, nebivolol, which has the highest selectivity for beta-1 receptors with a different pharmacodynamic and kinetic profile, has great blood pressure lowering effect both monotherapy and in antihypertensive combination therapy. Nebivolol is not only safe and well tolerated, with exerts neutral or even benefical effects on metabolic parameters, it improves quality of life in patients with hypertension. In the light of those evidence nebivolol may be considered as first‐line treatment among the modern combination therapy.

4.Nebivolol in heart failure teatment
Ahmet Temizhan
doi: 10.5543/ucard.2019.33042  Pages 20 - 24
Kardiyovasküler hastalıkların ulaşacağı son nokta kalp yetersizliğidir ve genel popülasyonda %1–2 olan prevalansı ≥70 yaş üzerindeki bireylerde %10’a ulaşmaktadır. Farmakolojik ve cihaz tedavilerine rağmen kısa ve uzun dönem mortalitesi halen yüksek seyretmektedir. Kalp yetersizliği kadınlarda ve erkeklerdeki bir çok kanser türü gibi malign seyir gösterir. Beta blokerler prognostik ve semptomatik faydaları nedeniyle birçok kılavuz tarafından kalp yetersizliği yönetiminin esas birimlerinden birisi olarak önerilmektedir. Ancak mevcut beta blokerlerin adrenerjik reseptörlere olan seçiciliği ve periferik dolaşımdaki farklı etkileri nedeniyle beta blokerlerin hastaya göre optimal seçimiyle ilgili tartışma devam etmektedir. Nebivolol üçüncü nesil, uzun etkili ve β 1 adrenerjik reseptöre oldukça yüksek seçici bir beta blokerdir. Ayrıca β 3 reseptör agonistik etki ile nitrik oksit aracılıklı vazodilatör özelliğe sahiptir. Kalp yetersizliği hastalarının tedavisi yaşam boyu sürer ve yönetiminde ilaçların kişiye göre optimize edilmesi esastır. Kalp yetersizliğinin yönetiminde kardiyovasküler, non-kardiyovasküler sistemler ve eşlik eden komorbid durumların varlığı ve derecesi dikkate alınmalı özellikle beta blokerlerin kişiye göre kullanılması esas olmalıdır.
Heart failure represents the final point of many cardiovascular disorders and has a prevalence of around 1–2% in the general population, rising to >10% in individuals aged ≥70 years. Advances in pharmacological and intracardiac device-based therapies have reduced mortality rates in patients with HF, but both short- and long-term mortality rates remain significant. Heart failure remains as ‘malignant’ as some of the common cancers in both men and women. Beta-blockers have been one of the mainstays of treatment with ensuing prognostic and symptomatic benefits, and different societies have thus included them in guidelines for management of heart failure. However, controversy exists as to the optimal selection of a particular beta-blocker for management of heart failure, as the available beta-blockers differ in their selectivity for adrenergic receptors and their effects on the peripheral circulation. Nebivolol is a third-generation, long-acting and highly selective β 1 adrenoreceptor antagonist that also exhibits nitric oxide-mediated vasodilatory effects via β 3 receptor agonism. Patients who develop a chronic heart failure usually need lifelong treatment, and finding the optimal personalized treatment for every patient is crucial. Management of heart failure should be based on the presence and magnitude of cardiovascular, noncardiovascular systems and comorbid conditions as well as on the individual characteristics of the drugs especially beta-blockers in question.

5.Clinical trials with nebivolol in Turkey
Mustafa Kılıçkap
doi: 10.5543/ucard.2019.66375  Pages 25 - 30
Nebivolol, nitrik oksit (NO) aracılığıyla vazodilatasyon yapan yeni nesil bir beta bloker ilaçtır. NO’nun endotel fonksiyonlarında önemli bir role sahip olması, nebivolol’ün diğer beta blokerlerden farklı etkilerinin olabileceğini düşündürmüş ve bu konuya odaklanan araştırmaların yapılmasına neden olmuştur. Nebivolol, ülkemizde de bu açıdan dikkat çekmiş ve olası farklı etkilerine yönelik çeşitli çalışmalar yapılmıştır. Bu yazıda ülkemizde nebivolol ile yapılan çalışmaların bazıları spesifik etkilerine odaklanarak seçilmiş ve tartışılmıştır.
Nebivolol is a new generation beta-blocker that leads to vasodilation by virtue of nitric oxide (NO). As NO has an important role in normal endothelial function, nebivolol has a potential to have different effects compared to other beta-blockers, which stimulated many authors to conduct some researches focusing on these effects. Nebivolol has also taken attention in Turkey for its unique properties. In this paper, several studies that have been conducted in Turkey were selected and discussed focusing on its specific effects.

© Copyright 2019 Updates in Cardiology of the Turkish Society of Cardiology
LookUs & Online Makale